氮芥是最早用于临床并取得突出疗效的抗肿瘤药物。为双氯乙胺类烷化剂的代表,它是一高度活泼的化合物。本品进入体内后,通过分子内成环作用,形成高度活泼的乙烯亚胺离子,在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团(如蛋白质的羧基、氨基、巯基、核酸的氨基和羟基、磷酸根)结合,进行烷基化作用。氮芥最重要的反应是与鸟嘌呤第7位氮共价结合,产生DNA的双链内的交叉联结或DNA的同链内不同碱基的交叉联结。G1期及M期细胞对氮芥的细胞毒作用最为敏感,由G1期进入S期延迟。2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,氮芥在2A类致癌物清单中。
【氮的意思】:氮 dàn(ㄉㄢˋ) (一)、一种气体元素,无色、无臭、无味,化学性质不活泼。是植物营养的重要成分之 详情>
【芥的意思】:芥 jiè(ㄐ一ㄝˋ) (一)、〔芥菜〕一年或二年生草本植物,种子黄色,味辛辣,磨成粉末,称“芥末” 详情>
• 氮芥苯甲酸糖酯的合成
• 甲胺蝶呤、白消安、苯丁酸氮芥、柔红霉素等。
• 丙卡巴肼、氮芥和异环磷酰胺:可增加患骨髓增生异常综合症和急性粒细胞白血病的风险。
• 硬化剂的选择:目前,已有多种硬化剂可供选择,例如抗癌药剂氮芥、争光霉素和放射性同位素,阿的平和滑石粉,四环素和小棒状杆菌。
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